FDA Ngasihkeun Ijin IND pikeun GFH375/VS-7375, Inhibitor KRAS G12D (ON/OFF) Oral, Ngaktifkeun Uji Coba Fase I/IIa anu Ngubaran Tumor Padat Lanjutan mutan KRAS G12D di Amérika Serikat

Dina tanggal 24 April 2025, GenFleet Therapeutics ngumumkeun yén Badan Pengawas Obat jeung Kadaharan AS (FDA) parantos ngabébaskeun aplikasi ubar anyar panalungtikan (IND) tina GFH375/VS-7375, hiji inhibitor KRAS G12D (ON/OFF) oral, pikeun uji klinis anu ngubaran pasien tumor padet stadium lanjut anu ngagaduhan mutasi KRAS G12D. Panilitian ieu direncanakeun bakal dimimitian ku mitra GenFleet, Verastem Oncology, di AS sakitar pertengahan taun 2025. Panilitian GFH375 munggaran dina manusa anu dimimitian ku GenFleet di Cina parantos maju kana fase II sareng data khasiat & kaamanan awal tina panilitian ieu dipilih kana presentasi lisan gancang dina Rapat Taunan American Society of Clinical Oncology (ASCO) 2025 anu bakal datang.

Protéin RAS, dina bentuk aktif anu kaiket ku GTP atanapi teu aktif anu kaiket ku GDP, nyaéta saklar molekuler binér anu ngontrol réspon sélular dina jalur sinyal kalebet RAS-RAF-MEK-ERK sareng PI3K/AKT/mTOR. Tilu gén RAS ngodekeun isoform protéin, nyaéta Kirsten Ras (KRAS), Harvey Ras (HRAS) sareng Neuroblastoma Ras (NRAS), sareng KRAS nyaéta onkogen anu paling sering dimutasi dina manusa. Di antara mutasi KRAS, G12D, G12V, sareng G12C ngawakilan tilu alel anu paling sering dimutasi. Mutasi KRAS G12D umumna kapanggih dina adenokarsinoma duktal pankréas, kanker kolorektal, sareng adenokarsinoma paru-paru.

Sabagian ageung pasién anu ngagaduhan mutasi KRAS G12D kapanggih tanpa riwayat ngaroko sareng réspon anu goréng kana inhibitor PD-1. Inhibitor G12D selektif mutan ngajangjikeun pikeun nguntungkeun seueur pasién PDAC anu didorong ku KRAS kumargi parobahan KRAS G12D mangrupikeun parobahan somatik anu paling sering kajantenan dina pasién PDAC (sakitar 40%) anu dilaporkeun gaduh tingkat kasalametan 5 taun sacara umum langkung handap tibatan 10%.

GFH375 nyaéta inhibitor KRAS G12D (ON/OFF) molekul leutik anu aktif sacara oral, kuat, sareng selektif pisan anu dirancang pikeun narékahan pertukaran GTP/GDP, sahingga ngaganggu aktivasi jalur hilir sareng sacara efektif ngahambat proliferasi sél tumor. Panilitian praklinis nunjukkeun inhibisi anu gumantung kana dosis dina modél anu ngandung mutasi KRAS G12D; GFH375 ogé nunjukkeun résiko off-target anu handap dina selektivitas kinase sareng uji target kaamanan.

Ayeuna, masih seueur uji klinis téknologi anti kanker anyar di Cina anu milarian pasien. Konsultasi ngeunaan ubar sareng téknologi anyar, anjeun tiasa ngahubungi Departemen Internasional Rumah Sakit Onkologi Wilayah Kidul Beijing.

Nomer Telepon：4008803716

Email：myimmnet@163.com